中文名稱： 鹽酸阿比朵爾
化學(xué)名稱： 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽
中文別名： 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽; 鹽酸阿比多爾; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽一水合物
英文名稱： Arbidol hydrochloride
英文別名： 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenylthio)methyl]-1h-indole-3-carboxylic acid ethyl ester monohydrochloride; Arbidol hydrochloride; ARBIDOLHYDROCHLORIDE;
CAS：131707-23-8
分 子 式： C22H25BrN2O3S·HCl
分 子 量： 513.88
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
含 量： ≥99.0%
外觀性狀： 鹽酸阿比朵爾為類白色結(jié)晶性粉未，無(wú)引濕性，在甲醇中易溶，在冰醋酸中微溶，在水、稀鹽酸和氫氧化鈉試液中幾乎不溶，熔點(diǎn)不明顯，鹽酸阿比朵爾在224與256nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在245與285nm的波長(zhǎng)處有最小吸收；水分為3.6%，熾灼殘?jiān)鼮?.06%，重金屬未過(guò)百萬(wàn)分之十
本品特點(diǎn)：
1、同時(shí)滅殺A、B型流感病毒；
2、阻止病毒溶液與復(fù)制；
3、誘生干擾素，明顯提高自身免疫力；
4、顯著減輕流感癥狀，縮短流感病程；
5、預(yù)防、 阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展；
6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感；
7、體外試驗(yàn)，對(duì)SARS病毒和禽流感病毒有特效；
8、口服方便，安全性高，依從性好。
作 用：用于預(yù)防、治療流感、急性呼吸道、慢性支氣管炎、慢性肺炎、復(fù)發(fā)性皰疹等病毒感染的綜合治療 。
用法與用量：家禽用量：喂水，每天用量為2mg/kg，3～5天為一療程；預(yù)防量減半。家畜用量：喂水，每天用量為10mg/kg。3～5天為一療程
包裝規(guī)格：25公斤/桶
儲(chǔ)存條件: 密閉，避光儲(chǔ)存于陰涼干燥處
保質(zhì)期：規(guī)定條件下， 保質(zhì)期為24個(gè)月
水溶性阿比朵爾
(貝毒清)
水溶性阿比朵爾（Arbidol）是一新的抗病毒藥物，是前蘇聯(lián)藥物化學(xué)研究中心研制的抗病毒新藥，1993年在俄羅斯首次上市，用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。 根據(jù)抗原性不同，流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快，所以人類無(wú)法獲得持久的免疫力。對(duì)于流感的治療，臨床上多數(shù)是針對(duì)癥狀及預(yù)防繼發(fā)感染，而缺乏病因治療藥。國(guó)內(nèi)外的研究方向有三種：疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性，造成開(kāi)發(fā)疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來(lái)源、給藥劑量、副作用等原因，限制了它在流感防治上的應(yīng)用。因此，開(kāi)發(fā)抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。水溶性阿比朵爾(Arbidol Hydrochloride)是用于治療和預(yù)防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗流感病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒藥物
【藥物特點(diǎn)】
水溶性阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點(diǎn)：
1、同時(shí)殺滅A、B型流感病毒；
2、阻止病毒融合與復(fù)制；
3、誘生干擾素，明顯提高自身免疫力；
4、顯著減輕流感癥狀，縮短流感病程；
5、阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展；
6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感；
7、體外試驗(yàn)，對(duì)SARS病毒和禽流感病毒有很好的療效；
8、口服方便，安全性高，依從性好。
【用法用量】 每克兌溫水3升，自由飲水，連續(xù)服用7天。
【藥效學(xué)】
水溶性阿比朵爾的藥物作用機(jī)制是通過(guò)活化2,5-寡腺苷酸合成酶，特異性地阻止流感病毒囊膜與宿主細(xì)胞細(xì)胞膜的接觸、黏附和融合，從而阻斷流感病毒的復(fù)制，并能穿入細(xì)胞核直接抑制病毒RNA 和DNA 的合成[1]；另一方面，它具有免疫調(diào)節(jié)、干擾誘導(dǎo)和抗氧化的性質(zhì)，誘導(dǎo)宿主細(xì)胞產(chǎn)生干擾素，并刺激體液反應(yīng)和巨噬細(xì)胞的吞噬作用，引起細(xì)胞免疫和體液免疫， 推測(cè)其抗病毒作用與提高免疫功能密切相關(guān)?？垢腥緳C(jī)制：酸性環(huán)境（pH 5.0）是流感病毒介導(dǎo)融合作用的必要條件，微小的pH 升高就會(huì)阻止融合過(guò)程。水溶性阿比朵爾是一種弱堿性藥物， 它在宿主細(xì)胞中能夠提高胞內(nèi)體的pH，使病毒不能完成膜融合釋放病毒基因組的過(guò)程，有效地抑制同樣屬于正黏病毒科的HCV 的急性和慢性感染。毒理作用：水溶性阿比朵爾毒性較低。國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠和豚鼠單劑口服2 000 mg/kg 耐受良好，LD50＞3 000 mg/kg。小鼠口服LD50為340 mg/kg。慢性毒性試驗(yàn)： 大鼠100～125 mg/kg,狗25 mg/kg，口服給藥6 個(gè)月，均未出現(xiàn)病理學(xué)變化，對(duì)兔和豚鼠長(zhǎng)期用藥也是安全的。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均表明其無(wú)誘變作用。大鼠繁殖毒性研究表明本品無(wú)致畸作用[5]。LD50＞4 g/kg，按推薦劑量給藥，對(duì)人體不會(huì)造成任何不良影響。
【抗病毒譜】
羅際巡[7]在水溶性阿比朵爾對(duì)感染甲型H1N1 流感病毒亞型病毒感染的小鼠的實(shí)驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，水溶性阿比朵爾對(duì)感染小鼠有保護(hù)作用，表現(xiàn)為小鼠平均體重增加、肺指數(shù)降低和小鼠體內(nèi)流感病毒顆粒增殖抑制，并得出結(jié)論：水溶性阿比朵爾對(duì)甲型H1N1 流感病毒亞型病毒有較強(qiáng)的治療和預(yù)防作用。水溶性阿比朵爾對(duì)SARS 病毒的抑制作用正在研究中。研究表明， 水溶性阿比朵爾阻止RNA 病毒感染可能比阻止DNA 病毒感染更有效[8]。流感病毒是一種RNA 病毒，對(duì)于有包膜的RNA 病毒———呼吸道合胞病毒， 水溶性阿比朵爾主要通過(guò)直接殺傷病毒和抗病毒生物合成發(fā)揮作用[9]，而且隨著藥物與細(xì)胞預(yù)先作用時(shí)間的延長(zhǎng)，該細(xì)胞抗呼吸道合胞病毒感染的能力增強(qiáng)，治療指數(shù)增大。水溶性阿比朵爾還是一種對(duì)抗丙型肝炎的候選藥物[9]。石麗橋等[10]發(fā)現(xiàn)，水溶性阿比朵爾在體外對(duì)人類腺病毒7 型ADV-7（DNA 病毒）有抑制作用，而且隨著藥物濃度的增加，其抗病毒效率增強(qiáng)。鄧海英等[11]報(bào)道，水溶性阿比朵爾在體外具有明顯的抗?jié)h坦病毒作用，可通過(guò)藥物對(duì)細(xì)胞的保護(hù)作用及抑制病毒復(fù)制兩種方式發(fā)揮作用，藥物在病毒進(jìn)入細(xì)胞前階段抑制作用更明顯。
